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体外ADME
  蛋白结合率

       血浆蛋白结合试验通过平衡透析法测定在血浆中未与蛋白结合(游离)化合物的比例。由于只有游离状态的化合物可以与其靶点结合产生活性,而与血浆蛋白结合的化合物可能会有更长的半衰期和清除速率,因此测定血浆蛋白结合率对于理解化合物的活性以及组织分布有很重要的参考意义。 

       除血浆蛋白结合,蛋白结合率试验还包括肝微粒体结合以及组织结合。


血浆蛋白结合(平衡透析法)
实验方法平衡透析法(100% Plasma)
实验物种大鼠,小鼠,犬,猴,人
测试化合物浓度2μM (DMSO在体系中终浓度<0.5%)
阳性对照化合物华法林(其他可选)
化合物需要量100μL 10mM DMSO 溶液或 2mg 化合物粉末
分析方法LC-MS/MS
实验数据报告Fraction unbound in 100% Plasma Recovery


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