CaCO2渗透性在小分子药物开发过程中，需要尽早评估化合物的生物利用度，从而为后续的药效学实验和后期开发奠定基础。除了利用实验动物来评价生物利用度之外，已经开发了多种体外分析方法作为评价化合物穿透肠壁的能力。这些体外实验不仅费用较低，而且通量较高，实验周期较短。其中Caco-2单层细胞通透性分析已成为标准的体外方法之一。
CaCO-2渗透性实验可以帮助研究人员估计候选药物穿过小肠上皮的能力。CaCO-2细胞模型的具体应用包括：研究口服药物是从A到B方向还是从B到A方向转运，并明确药物吸收是被动扩散还是主动转运，为给药方案提供依据。
CaCO-2细胞系来源于人结肠癌，其具有肠上皮细胞的典型特征，如可以形成极化单层柱状上皮，在细胞顶面有分化良好的密集的微绒毛整齐排列形成纹状缘以及细胞间的连接。将Caco-2细胞培养在多孔的可渗透的聚碳酸酯膜上可达到融合并自发分化为肠上皮细胞，形成连续的单层。培育21天以后，形成致密的细胞单层，结构和生化作用类似于小肠上皮细胞。
Caco-2细胞通透性的测定不仅有助于确定肠道通透性，而且还可以鉴定特定的转运蛋白或外排蛋白以及肠道II期药物代谢酶。因此，这种基于细胞的测定以有效和可重复的方式为药物开发提供了有价值的信息，这是非生物学模型所无法提供的，甚至许多其他生物学模型也无法获得。
