CYP抑制率实验是体外ADME研究中的一种,它可以评估化合物对细胞色素P450(CYP)酶的抑制能力。细胞色素P450(CYP)是含血红素的酶的超家族,其介导许多药物以及内源性物质的失活和代谢。评估化合物对特定CYP酶的抑制能力很重要,因为药物共同使用时可能会相互抑制彼此的代谢。这可能会影响体内药物浓度并可能导致不良药物反应或毒性。
CYP抑制谱分析检查了受试化合物对五种主要人类代谢CYP的其他已知底物的代谢的影响:1A2、2B6、2C9、2D6、3A4。通过比较与空白对照相比代谢产物形成的减少量来计算IC50值(产生50%抑制的测试化合物浓度)。