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溶解度实验
水溶性是化合物一个非常重要的理化参数,其可以反映化合物的生物利用度。测定化合物的溶解度对于预测胃肠道药物吸收、准确的体外生物分析、体内实验选择合适剂型等方面发挥关键的作用,因此药物发现阶段首先进行化合物溶解度测定,对化合物的后续开发有十分重要的意义。由于大多数的化合物都含有可离子化的基团,因此通常测试在不同pH条件下的水溶性。
动力学溶解度的测定方法
化合物需要量
2-3mg
配制浓度
10mg/mL DMSO 溶液(如不溶,需降低浓度至完全溶解)
测试条件
pH 7.4,FassIF (pH 6.5),FeSSIF (pH 5.0)SGF (pH 1.2)
孵育温度
37°C
孵育时间
2h
检测条件
LC-MS/MS
实验报告
溶解度(mg/mL)
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