Log D

脂溶性是化合物另一个非常重要的理化参数,其对化合物的溶解性、吸收、透膜能力、血浆蛋白结合、组织分布、进入脑组织以及清除路径等均有影响。化合物的脂溶性不仅影响其与靶点的识别,也会影响其与CYP450的互相作用、HERG的结合以及PXR介导的酶诱导作用。化合物的脂溶性通常用Log D来衡量,另外一个常用的参数是Log P。由于在生理pH (7.4)时,大部分的化合物都会离子化,因此常常测定在pH 7.4的脂溶性,即 Log D7.4.

Log D 测试方法

实验方法 摇瓶法
化合物浓度 10 μM
溶剂 水相(Buffer)/有机相(正辛醇)= 1:1
阳性对照化合物 LC-MS/MS
计算公式 Log D= log (Coct/Caq)
Coct = 正辛醇中的浓度
Caq = 水相中的浓度
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