肝脏细胞稳定性分析
肝脏是人体内药物代谢和清除最重要的器官,因此测试化合物在肝脏细胞中的稳定性对理解化合物在体内肝脏细胞中代谢非常重要。与微粒体稳定性测试不同,肝脏细胞中含有所有肝脏参与药物代谢(包括I相和II相)的酶,因此肝脏细胞稳定性分析可以用于研究I相和II相代谢的代谢产物分析。此外,通过比较化合物在不同种属的肝脏细胞的稳定性,有助于理解化合物在不同种属中的代谢差异。

肝脏细胞稳定性分析

细胞 液氮冻存肝脏细胞
种属 人,大鼠,小鼠,犬,猴等
化合物测试浓度 3 µM
DMSO 浓度 0.25%
孵育时间 0, 5, 10, 20, 40, 60 min
所需化合物 10 mM 溶液,50 μL
分析方法 溶解度(mg/mL)
对照化合物 已知的I相代谢和II相代谢底物
报告数据 Intrinsic clearance
Standard error of intrinsic clearance
Half life
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