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CYP抑制谱分析

细胞色素P450（CYP）是含血红素的酶的超家族，其介导许多药物以及内源性物质的失活和代谢。 抑制P450的化合物可能引起其他底物的毒性累积。 CYP抑制谱分析检查了受试化合物对五种主要人类代谢CYP的其他已知底物的代谢的影响：1A2、2B6、2C9、2D6、3A4。 CYP亚型标记底物和代谢物的水平通过LC / MS / MS在存在和不存在测试化合物的情况下进行测量。

单点法测试化合物的CYP450酶抑制实验

化合物测试浓度 10µM，0µM
CYP450酶亚型 1A2，3A4, 2C9, 2C19, 2D6
肝微粒体蛋白浓度 0.05-0.5mg/mL
辅助因子 NADPH
孵育时间 5-40分钟
IC50计算公式
结果判定 IC50<1 µM Strong Inhibitor
1µM IC50>10 µM Weak or Non Inhibiotr
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