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血浆蛋白结合率(多个物种)
血浆蛋白结合试验通过平衡透析法测定在血浆中未与蛋白结合(游离)化合物的比例。由于只有游离状态的化合物可以与其靶点结合产生活性,而与血浆蛋白结合的化合物可能会有更长的半衰期和清除速率,因此测定血浆蛋白结合率对于理解化合物的活性以及组织分布有很重要的参考意义。
血浆蛋白结合实验(平衡透析法)
实验方法
平衡透析法(100% Plasma)
实验物种
大鼠,小鼠,犬,猴,人
测试化合物浓度
2µM (DMSO在体系中终浓度<0.5%)
阳性对照化合物
华法林(其它可选)
化合物需要量
100µL 10mM DMSO 溶液或2mg 化合物粉末
分析方法
LC-MS/MS
实验数据报告
Fraction unbound in 100% Plasma Recovery
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