组合PK实验
在化合物筛选过程中,为了节约成本,可以将理化性质相近的分子组合起来进行组合PK实验,通常一次实验中可以测试3-5个分子。组合PK实验参考方案如下。

组合PK实验

动物种属 小鼠(多个品系)、大鼠(多个品系)、犬、猴、猫、兔等
给药途径 P.O., I.V., I.M.; I. P.等
分组 通常一组,P.O.或I.V.;
给药剂量 P.O.: 通常5-10 mpk,I.V.:通常1-2 mpk
给药频率 单次给药
动物数量 每组3只
取样时间点 5min, 15 min,30 min, 1 hr, 2 hr, 4 hr, 8 hr, 24 hr (可以根据需要进行调整)
所需化合物的量 10-20 mg (如需制剂优化,需要20-30 mg)
生物分析方法 LC-MS/MS,标准曲线、给药剂量检测
数据分析 Winnonlin
时间周期 5天
一体化药物开发服务

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