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靶向中枢神经系统的药物需要能够有效地穿透血脑屏障,血脑屏障通透性评价实验可以帮助理解化合物在血浆中和脑组织中的分布比例。
血脑屏障通透性评价
动物种属
小鼠(多个品系)、大鼠(多个品系)
给药途径
P.O., I.V., I.M.; I. P.等
分组
按照时间点分组
给药剂量
P.O.: 通常5-10 mpk,I.V.:通常1-2 mpk
给药频率
单次给药或多次给药
动物数量
每组3只
取样时间点
2 hr, 4 hr, 8 hr (可以根据需要进行调整)
所需化合物的量
10-20 mg (如需制剂优化,需要20-30 mg)
生物分析方法
LC-MS/MS方法,样品前处理,标准曲线、给药剂量检测
数据分析
脑组织和血浆药物浓度比较
时间周期
TBD
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